Запалення - це нормальна захисна реакція на пошкодження тканин через травму, впливу подразливих хімічних речовин або мікроорганізмів. Запалення спрямоване на інактивацію і руйнування небезпечних мікроорганізмів, усунення хімічних подразників і відновлення цілісності тканин. Коли відновлення повністю завершено, запальна реакція закінчується.
Однак запалення може виникати і у відповідь на нетоксичні агенти, наприклад, пилок, або як наслідок аутоімунних процесів в організмі (астма або ревматоїдний артрит). У таких випадках захисна реакція організму у вигляді запалення може посилювати пошкодження тканин, і з'являється необхідність використовувати протизапальні або імуносупресивні препарати.
Щороку в світі нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), вони ж ненаркотичні анальгетики, приймають більше 300 млн. чоловік, з них 200 млн. вживають дані препарати без рецепта лікаря.Третина населення нашої планети хоча б один раз у житті вживала НПЗЗ.
НПЗЗ надають, крім протизапального ефекту, також жарознижувальну та знеболювальну дію. Це пов'язано з тим, що НПЗЗ оборотно або необоротно блокують активність ферменту циклооксигенази (ЦОГ) в різних тканинах. Чим же настільки примітний цей фермент? Пов'язано це з тим, що під його впливом утворюються різні біологічно активні речовини, які беруть безпосередню участь у розвитку запалення, алергічних реакцій тощо.
Але не все так однозначно. Відомо кілька форм ЦОГ. І в цьому криється багато «підводних каменів» при використанні НПЗЗ. ЦОГ-1 як структурний (конституціональний) фермент постійно наявний у клітинах організму, беручи участь в регуляції фізіологічних процесів (наприклад, вазодилатація, антиагрегантна та гастропротекторна дія, підвищення ниркового кровотоку). Водночас активність ЦОГ-2 у 10-80 разів зростає при запаленні. Саме утворені під впливом ЦОГ-2 біологічно активні речовини беруть участь у розвитку та прогресуванні гострого та хронічного запалення.
Протизапальний ефект НПЗЗ зумовлений саме блокадою ЦОГ-2. Але! Більшість НПЗЗ сильніше пригнічують ЦОГ-1, з чим пов'язано багато побічних дій цих препаратів (аспірин, диклофенак, ібупрофен, кетопрофен і багато інших). Лише кілька препаратів переважно інгібують ЦОГ-2 (мелоксикам, німесулід) і всього один специфічно інактивує тільки ЦОГ-2 (целекоксиб). Парацетамол «стоїть» трохи в стороні від основної групи НПЗЗ, інгібуючи ЦОГ в ЦНС, має жарознижувальну, знеболювальну активність і позбавлений протизапальних властивостей.
Знеболювальний ефект ненаркотичних анальгетиків (НПЗЗ) розглядається як наслідок периферійного (у місці запалення, травми) і центрального (в ЦНС) блокування все того ж ферменту ЦОГ. За виразністю знеболювальної дії перше місце посідає кетопрофен, мелоксикам, німесулід; найслабшими є анальгін, парацетамол, аспірин. В цілому активність ненаркотичних анальгетиків у 15-100 разів нижче, ніж наркотичних, тому показаннями до їх застосування є стани зі слабким або помірним больовим синдромом (наприклад, побутові та спортивні травми, головний і зубний біль, невралгії, міозити тощо).
Основні особливості жарознижувальної дії НПЗЗ полягають у тому, що вони нормалізують температуру тіла при лихоманці, але не знижують нормальну температуру. Як ми пам'ятаємо, лихоманка - один із проявів захисної реакції організму на інфекцію, запалення. Тому жарознижувальні засоби (найбільш часто вживані анальгін, парацетамол, ібупрофен) слід приймати при температурі тіла 38,5-39 °С. Хоча завжди бувають винятки. Наприклад, дітям, які страждають серцево-судинними захворюваннями і схильні до судом, застосування жарознижувальних засобів показано вже при температурі 37,5-38 °С.
Зупинимося тепер більш детально на основних побічних діях НПЗЗ. Так, частими ускладненнями протизапальної терапії є пошкодження шлунково-кишкового тракту, зниження апетиту, печія, нудота, епігастральний біль, діарея, ерозії та виразки шлунка. Це пов'язано як раз зі здатністю НПЗЗ блокувати конституціональний фермент ЦОГ-1, який у цій ситуації регулює нормальний рівень слизу в шлунку (основного захисного фактора від агресивної дії кислого середовища). До того ж додатковими факторами ризику ерозивно-виразкових уражень при лікуванні НПЗЗ є похилий вік, наявність виразкової хвороби в анамнезі, захворювання серцево-судинної системи, низька фізична активність, прийом глюкокортикоїдів (стероїдні протизапальні препарати), блокаторів кальцієвих каналів (антигіпертензивні засоби), антикоагулянтів і антиагрегантів.
Сильну ульцерогенну дію мають кеторолак, індометацин, аспірин. Слабку шкідливу дію мають диклофенак, ібупрофен, кетопрофен. Найбільш безпечними препаратами є виборчі блокатори ЦОГ-2 мелоксикам, німесулід, целекоксиб, хоча і вони можуть викликати пошкодження слизових шлунка. Важливо знати, що ульцерогенна дія аспірину значно залежить від ступеня його подрібнення. Так, погано розчинна звичайна таблетка цього лікарського засобу, крім того, що незворотно блокує ЦОГ-1, так само тривало припікає слизову оболонку шлунка. Менш небезпечні в такому випадку швидко розчинні «шипучі» таблетки.
На жаль, з виборчими блокаторами ЦОГ-2, не зважаючи на їхній більш безпечний профіль за впливом на слизову оболонку шлунка, справи йдуть не так добре, як хотілося б. Ця підгрупа НПЗЗ може стає причиною інших побічних явищ: інфаркту міокарда, серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії.
Не менш серйозні ускладнення терапії НПЗЗ - носові, легеневі, шлункові, кишкові, маткові кровотечі, токсичний вплив на нирки і печінку. НПЗЗ також можуть провокувати у чутливих людей фотодерматоз і різні алергічні реакції. При вагітності вони створюють небезпеку раннього закриття артеріальної протоки, хромосомних мутацій, кровотечі у плода.
У НПЗЗ, особливо у аспірину, може бути ряд побічних дій, які, тим не менш, рідко зв'язуються з цією групою препаратів. Так, для тривалого прийому аспірину і, як наслідок, розвитку «саліцилізму», характерні запаморочення, шум у вухах, зниження слуху і зору, головний біль, задишка, психоз, судоми, колапс. Також у 10-30% людей аспірин може провокувати бронхоспазм.
Враховуючи можливість таких серйозних побічних реакцій при використанні НПЗЗ, не прагніть вдаватися до самолікування, це може спричинити розвиток важких ускладнень.
Більше про здоров'я малюків читайте тут!