Воспаление – это нормальная, защитная реакция на повреждение тканей из-за травмы, влияния раздражающих химических веществ или микрооганизмов. Воспаление направлено на инактивацию и разрушение опасных микроорганизмов, устранение химических раздражителей и восстановление целостности тканей. Когда восстановление полностью завершено, воспалительная реакция заканчивается.
Однако воспаление может возникать и в ответ на нетоксичные агенты, например пыльцу, или как следствие аутоиммунных процессов в организме (астма или ревматоидный артрит). В таких случаях, защитная реакция организма в виде воспаления может усугублять повреждение тканей, и появляется необходимость использовать противовоспалительные или иммуносупрессивные препараты.
Ежегодно в мире нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), они же ненаркотические анальгетики, принимают более 300 млн. человек, из них 200 млн. приобретают данные препараты без рецепта врача. Треть населения нашей планеты хотя бы один раз в жизни принимала НПВС.
НПВС оказывают, кроме противовоспалительного эффекта, также жаропонижающее и обезболивающее действие. Это связано с тем, что НПВС обратимо или необратимо блокируют активность фермента циклооксигеназы (ЦОГ) в различных тканях. Чем же столь примечателен этот фермент? Связано это с тем, что под его влиянием образуются различные биологически активные вещества, которые принимают непосредственное участие в развитии воспаления, аллергических реакций и т.д.
Но не все так однозначно. Известно несколько форм ЦОГ. И в этом кроется много «подводных камней», при использовании НПВС. ЦОГ-1 как структурный (конституциональный) фермент постоянно присутствует в клетках организма, участвуя в регуляции физиологических процессов (например, вазодилятация, антиагрегантное и гастропротекторное действие, повышение почечного кровотока). В то же время, активность ЦОГ-2 в 10-80 раз возрастает при воспалении. Именно образуемые под влиянием ЦОГ-2 биологически активные вещества принимают участие в развитии и прогрессировании острого и хронического воспаления.
Противовоспалительный эффект НПВС обусловлен как раз блокадой ЦОГ-2. Но! Большинство НПВС сильнее подавляют ЦОГ-1, с чем связаны многие побочные свойства этих препаратов (аспирин, диклофенак, ибупрофен, кетопрофен и многие другие). Всего несколько препаратов преимущественно ингибируют ЦОГ-2 (мелоксикам, нимесулид) и всего один специфически инактивирует только ЦОГ-2 (целекоксиб). Парацетамол «стоит» немного в стороне от основной группы НПВС, ингибируя ЦОГ в ЦНС, обладает жаропонижающей, обезболивающей активностью и лишен противовоспалительных свойств.
Обезболивающий эффект ненаркотических анальгетиков (НПВС) рассматривается как следствие периферического (в месте воспаления, травмы) и центрального (в ЦНС) блокирования, все того фермента ЦОГ. По выраженности обезболивающего действия, первое место занимает кетопрофен, мелоксикам, нимесулид; самыми слабыми являются анальгин, парацетамол, аспирин. В целом, активность ненаркотических анальгетиков в 15-100 раз ниже, чем наркотических, потому показаниями к их применению являются состояния со слабым или умеренным болевым синдромом (например, бытовые и спортивные травмы, головная и зубная боль, невралгии, миозиты и т.д.).
Основные особенности жаропонижающего действия НПВС, заключаются в том, что они нормализуют температуру тела при лихорадке, но не снижают нормальную температуру. Как мы помним, лихорадка – одно из проявлений защитной реакции организма на инфекцию, воспаление. Потому жаропонижающие средства (наиболее часто применяемые анальгин, парацетамол, ибупрофен) следует принимать при температуре тела 38,5-39°С. Хотя, всегда бывают исключения. К примеру, детям, страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями и склонных к судорогам, применение жаропонижающих средств показано уже при температуре 37,5-38°С.
Остановимся теперь более подробно на основных побочных действиях НПВС. Так, частыми осложнениями противовоспалительной терапии является повреждение желудочно-кишечного тракта, снижение аппетита, изжога, тошнота, эпигастральная боль, диарея, эрозии и язвы желудка. Это связано, как раз, со способностью НПВС блокировать конституциональный фермент ЦОГ-1, который, в данной ситуации, регулирует нормальный уровень слизи в желудке (основного защитного фактора от агрессивного действия кислой среды). К тому же, дополнительными факторами риска эрозивно-язвенных поражений при лечении НПВС являются пожилой возраст, наличие язвенной болезни в анамнезе, заболевания сердечно-сосудистой системы, низкая физическая активность, прием глюкокортикоидов (стероидные противовоспалительные препараты), блокаторов кальциевых каналов (антигипертензывные средства), антикоагулянтов и антиагрегантов.
Сильным ульцерогенным действием обладают кеторолак, индометацин, аспирин. Слабое повреждающее действие оказывают диклофенак, ибупрофен, кетопрофен. Наиболее безопасными препаратами являются избирательные блокаторы ЦОГ-2 мелоксикам, нимесулид, целекоксиб, хотя и они могут вызывать повреждение слизистых желудка. Важно знать, что ульцерогенное действие аспирина значительно зависит от степени его измельчения. Так, плохо растворимая обычная таблетка этого лекарственного средства, помимо того, что необратимо блокирует ЦОГ-1, так же оказывает длительное прижигающее действие на слизистую оболочку желудка. Менее опасны, в таком случае, быстро растворимые «шипучие» таблетки.
К сожалению, с избирательными блокаторами ЦОГ-2, не взирая на их более безопасный профиль по влиянию на слизистую оболочку желудка, дела обстоят не столь хорошо, как хотелось бы. Эта подгруппа НПВС может становится причиной других побочных явлений: инфаркта миокарда, сердечной недостаточности, артериальной гипертензии.
Не менее серьезные осложнения терапии НПВС – носовые, легочные, желудочные, кишечные, маточные кровотечения, токсическое влияние на почки и печень. НПВС также могут провоцировать у чувствительных людей фотодерматоз и различные аллергические реакции. При беременности они создают опасность раннего закрытия артериального протока, хромосомных мутаций, кровотечения у плода.
У НПВС, особенно у аспирина, может наблюдаться ряд побочных свойств, которые, тем не менее, редко связываются с этой группой препаратов. Так, для длительного приема аспирина и, как следствие, развития «салицилизма» характерны головокружение, шум в ушах, снижение слуха и зрения, головная боль, одышка, психоз, судороги, коллапс. Также у 10-30% людей аспирин может провоцировать бронхоспазм.
Учитывая возможность столь серьезных побочных реакций при использовании НПВС, не старайтесь прибегать к самолечению, это может быть чревато развитием тяжелых осложнений.
Больше о здоровье малышей читайте тут!